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Selumetinib, auch bekannt als AZD6244 oder ARRY-142886, ist ein selektiver, nicht ATP-kompetitiver oraler MEK1 / 2-Inhibitor, der zur Behandlung von Neurofibromatose Typ I (NF-1) bei Kindern ab zwei Jahren eingesetzt wird. Klinische Studien mit Selumetinib gegen Melanomkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs, Dickdarmkrebs, Lungenkrebs und Brustkrebs werden 2007 ebenfalls von AstraZeneca durchgeführt.
CWIENein. |
606143-52-6 |
Reinheit |
99.87% |
TArget |
MEK |
IC50 |
12 nM, 14 nM |
ImVitro |
Selumetinib führt zu einer zeit- und dosisabhängigen Abnahme der DNA-Synthese und der Lebensfähigkeit der Zellen. Wachstumsstillstand und Apoptose werden ebenfalls induziert, begleitet von der Inaktivierung von ERK in primären 2-1318-Zellen. |
ImVivo |
Die Wachstumsrate von 4-1318 Xenotransplantaten wird durch Selumetinib (50 und 100 mg / kg, po) dosisabhängig reduziert. In einer Dosis von 50 mg / kg unterdrückt Selumetinib auch das Wachstum der Xenotransplantate 5-1318, 2-1318, 26-1004 und 29-1104. Selumetinib (10, 25, 50 oder 100 mg / kg, po) kann sowohl die ERK1 / 2-Phosphorylierung als auch das Wachstum von HT-29-Xenotransplantat-Tumoren in Nacktmäusen hemmen. In einem BxPC3-Xenotransplantatmodell werden auch Tumorregressionen deketiert. |
Formel |
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃ |
LÄCHELN |
O=C (C1=C (C (F)=C2N=CN (C2=C1) C) NC3=CC=C (C=C3Cl) Br) NOCCO |
M. Gewicht |
457.7 |
Lager |
Pulver-20 ° C 3 Jahre |
Lösungsmittel& Löslichkeit |
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Dokumentation |
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